期刊简介
《药物评价研究》(双月刊)创刊于1978年，是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级药学科技学术性期刊，办刊宗旨：报道药物评价工作实践，推动药物评价方法研究，开展药物评价标准或技术探讨，促进药物评价与研究水平的提高，为广大药物研究人员提供交流平台.读者对象：药品管理、新药研发、药物临床应用、药学教育等相关的高等院校、科研院所、CRO组织、生产企业、药品管理与审评机构的研究人员、管理人员、临床医生和研究生等。
《药物评价研究》杂志是为了适应时代发展的需要而创办的，随着国家对药品市场的监管力度的加大，新药的临床前和临床阶段评价，甚至已上市药物的再评价等的重要性均日益突显。但国内尚无药物评价方面的专门性杂志，相应的研究内容散在药学、中药学、药理学、临床医学等相关的杂志中。
首页>药物评价研究杂志
- 杂志名称：药物评价研究杂志
- 主管单位：天津市科技厅
- 主办单位：天津药物研究院 中国药学会
- 国际刊号：1674-6376
- 国内刊号：12-1409/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：RCCSE中国核心学术期刊期刊收录：哥白尼索引(波兰), 农业与生物科学研究中心文摘, 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
葛根素抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性发挥促尿糖作用研究
史永恒；邓颖颖；刘继平；张恩户
关键词：葛根素, 钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2), 分子对接, 口服糖耐量试验(OGTT), 尿糖排泄试验(UGE), 达格列净
摘要：目的 研究葛根素通过抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)发挥促尿糖、降血糖作用.方法 同源模建获得SGLT2蛋白虚拟结构,以达格列净为阳性药,与葛根素进行分子对接,考察其分子结合强弱;采用能稳定表达人SGLT2(hSGLT2)蛋白的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞、以14C_甲基葡萄糖苷([14C]-AMG)为底物,评价葛根素体外抑制SGLT2的活性;以达格列净为阳性药,采用大鼠体内口服糖耐量试验(OGTT)和尿排泄糖试验(UGE)观察葛根素直接降血糖和促尿糖活性.结果 分子对接得分显示,葛根素是SGLT2的底物,总体作用强度不及达格列净;体外实验显示,葛根素可较强抑制hSGLT2,大效应为84％左右,半数抑制浓度(IC50)为0.40μtmol/L;OGTT结果显示,葛根素10、30、60和120 mg/kg剂量的抑糖率分别为5.1％、6.5％、16％和22％,呈剂量相关性;在UGE实验中,随着葛根素剂量的增大,尿糖量增加,与模型组比较,30、60和120 mg/kg剂量组差异显著(P＜0.05、0.01).结论 葛根素具有抑制hSGLT2、促尿糖降低血糖的药理活性,有可能作为一类新型结构的SGLT2抑制剂的先导化合物.
友情链接