期刊简介
《药物评价研究》(双月刊)创刊于1978年，是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级药学科技学术性期刊，办刊宗旨：报道药物评价工作实践，推动药物评价方法研究，开展药物评价标准或技术探讨，促进药物评价与研究水平的提高，为广大药物研究人员提供交流平台.读者对象：药品管理、新药研发、药物临床应用、药学教育等相关的高等院校、科研院所、CRO组织、生产企业、药品管理与审评机构的研究人员、管理人员、临床医生和研究生等。
《药物评价研究》杂志是为了适应时代发展的需要而创办的，随着国家对药品市场的监管力度的加大，新药的临床前和临床阶段评价，甚至已上市药物的再评价等的重要性均日益突显。但国内尚无药物评价方面的专门性杂志，相应的研究内容散在药学、中药学、药理学、临床医学等相关的杂志中。
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- 杂志名称：药物评价研究杂志
- 主管单位：天津市科技厅
- 主办单位：天津药物研究院 中国药学会
- 国际刊号：1674-6376
- 国内刊号：12-1409/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：RCCSE中国核心学术期刊期刊收录：哥白尼索引(波兰), 农业与生物科学研究中心文摘, 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究
武卫党；张星艳；魏滋鸿；慈小燕；江立新；路江杰；刘昌孝；伊秀林
关键词：小檗碱, 有机阴离子转运体, 跨膜转运, 抑制作用, 外排率, 药物-药物相互作用(DDI)
摘要：目的 研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况.方法 应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察1 00 μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URATI转运活性的半数抑制浓度(IC50).通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况.结果 100 μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)％、(69.13±1.28)％、(72.12±3.28)％、(79.77±6.49)％、(69.51±5.99)％、(38.4±2.67)％;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6 μmol/L;在50和100 μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp (A-B)分别为0.28×10-6 cnm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15.结论 小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据.
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